2-Abz - 2-Αμινοβενζοϋλ, συνήθως συνδυάζεται με 2,4-δινιτροφαινυλ (Dnp) ή 3-νιτρο-τυροσίνη (NitroTyr) για να σχηματίσει ζεύγη Fluorophore/Quencher. διέγερση στα 320 nm, εκπομπή στα 420 nm.
3-Το Abz (m-αμινοβενζοϊκό οξύ) μπορεί να θεωρηθεί ως -αμινοξύ. Όταν το μ-αμινοβενζοϊκό οξύ ενσωματώνεται σε πεπτιδικές αλυσίδες, οδηγεί σε μια άκαμπτη στροφή.
4-Το Abz (p-Αμινοβενζοϊκό οξύ, PABA), που είναι ένα φυσικό παράγωγο βενζοϊκού οξέος, μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως άκαμπτος γραμμικός διαχωριστής.
Το Abu, L- -Αμινοβουτυρύλιο ((S)-2-Αμινο-βουτανοϋλ), -αμινοβουτυρικό οξύ, είναι ένα παράγωγο αμινοξέος. Λόγω της δομικής του ομοιότητας με τα φυσικά αμινοξέα, χρησιμοποιείται συχνά στο σχεδιασμό και τη σύνθεση πεπτιδίων και μιμητικών πεπτιδίων.
Το Ac αντιπροσωπεύει ακετύλιο. Η Ν-τερματική ακετυλίωση είναι μια κοινή σταθεροποιητική τροποποίηση για τα πεπτίδια στη φύση.
Το Acm, το Acetamidomethyl, μπορεί να αφαιρεθεί χρησιμοποιώντας Hg(II) ή Ag(I). Είναι μία από τις κοινώς χρησιμοποιούμενες προστατευτικές ομάδες θειόλης για την κυστεΐνη κατά τη σύνθεση πεπτιδίων με πολλαπλούς δισουλφιδικούς δεσμούς.
Η ACTH (αδρενοκορτικοτροπική ορμόνη) είναι μια ορμόνη που εκκρίνεται από την πρόσθια υπόφυση και διεγείρει τον φλοιό των επινεφριδίων να παράγει κορτικοστεροειδή.
Το Aad (L- -αμινοαδιπικό οξύ) είναι ένα μη πρωτεϊνογόνο αμινοξύ. Η δομή του είναι παρόμοια με το γλουταμικό οξύ (Glu), με μια επιπλέον ομάδα μεθυλενίου στην πλευρική του αλυσίδα.
Το (2-Αμινοαιθοξυ)οξικό οξύ, γνωστό και ως αιθυλεστέρας γλυκίνης ή αιθυλαμίδιο γλυκίνης, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως διαχωριστής ή συνδετήρας στη σύνθεση τροποποίησης πεπτιδίων.
1-(1'-αδαμαντυλ)-1-μεθυλ-αιθοξυκαρβονυλ, μια πολύ ασταθής στα οξέα αμινοπροστατευτική ομάδα στη σύνθεση πεπτιδίων, μπορεί να αποπροστατευθεί με 3% TFA/CH2Cl2
Το AFC (7-Αμινο-4-τριφθορομεθυλοκουμαρίνη) είναι μια φθορίζουσα ένωση με διέγερση της απελευθερούμενης κουμαρίνης στα 395-400 nm, εκπομπή στα 495-505 nm.
Τα είδη μεγαλύτερου μοριακού βάρους σχηματίζονται λόγω της μη ομοιοπολικής προσκόλλησης μικρότερων ειδών. Ειδικότερα, στις πρωτεΐνες, η συσσωμάτωση είναι μια μορφή μετουσίωσης που μπορεί να συμβεί σε μη πολικές επιφάνειες με δευτερεύουσες δομές, όπως αυτές που τυπικά σχηματίζουν ενδομοριακές αλληλεπιδράσεις και θάβονται στις -έλικες και -στρωματάκια της πρωτεΐνης. Τα μόρια αλληλεπιδρούν μεταξύ τους, σχηματίζοντας μερικές φορές αδιάλυτες πολυμοριακές μορφές. Η συσσωμάτωση έρχεται σε αντίθεση με τον ολιγομερισμό, την κανονική αλληλεπίδραση σωστά διπλωμένων φυσικών πρωτεϊνών για το σχηματισμό πολυμερών υψηλότερης τάξης.
AHX, αμινοεξανοϋλ,6-αμινο εξανοϊκό οξύ, επίσης συντομογραφία Aca ή LC, Τυπικά εισάγεται ως βραχύς μη πολικός διαχωριστής μεταξύ βιοτίνης, φθοροφόρων και πεπτιδικών αλληλουχιών.
2-Το αμινοϊσοβουτυρικό οξύ είναι ένα σπάνιο μη πρωτεϊνικό αμινοξύ που είναι τελικό προϊόν του μεταβολισμού της πυριμιδίνης και απεκκρίνεται στα ούρα και υπάρχει σε ορισμένα αντιβιοτικά μυκητιακής προέλευσης. Χρησιμοποιείται επίσης για την αντικατάσταση φυσικών αμινοξέων για τη σύνθεση πεπτιδίων.
Οι αλκοόλες είναι εκείνες οι οργανικές ενώσεις που χαρακτηρίζονται από την παρουσία μιας, δύο ή περισσότερων υδροξυλομάδων (−OH) που συνδέονται με το άτομο άνθρακα σε μια αλκυλομάδα ή μια αλυσίδα υδρογονάνθρακα. Οι πεπτιδικές αλκοόλες είναι κλινικά κρίσιμες ενώσεις που δεν έχουν διερευνηθεί επαρκώς στις μελέτες σχέσης δομής-δραστικότητας (SAR) για την ανακάλυψη φαρμάκων. Για παράδειγμα, το DAMGO είναι ένας αγωνιστής υποδοχέα οπιοειδών τροποποιημένος από αλκοόλη στο Ο-τελικό άκρο, με την αλληλουχία Tyr-{d-Ala}-Gly-{Me-Phe}-Gly-ol. Έχει υψηλή εκλεκτικότητα και συγγένεια για τον υποδοχέα μ-οπιοειδών.
Μια αλδεΰδη είναι μια οργανική ένωση στην οποία η καρβονυλική ομάδα είναι συνδεδεμένη με ένα άτομο άνθρακα στο άκρο μιας ανθρακικής αλυσίδας. Οι πεπτιδικές αλδεΰδες είναι σημαντικά εργαλεία στη βιοχημεία και τη χημική βιολογία για την αναστολή και τη χημική απενεργοποίηση των πρωτεασών.
Aloc - Αλυλοξυκαρβονύλιο, αμινοπροστατευτική ομάδα (επίσης συντομογραφία Alloc). Η προστασία μπορεί να αφαιρεθεί με Pd(PPh3)4.
Η νόσος Αλτσχάιμερ, που χαρακτηρίζεται από πλάκες αμυλοειδούς και μπερδέματα ταυ, προκύπτει από προβλήματα συναπτικής λειτουργίας και οδού κάθαρσης, προκαλώντας γνωστική εξασθένηση.
Η 7-αμινο-4-μεθυλοκουμαρίνη (AMC) είναι ένας κοινός ανιχνευτής φθορισμού για την επισήμανση πεπτιδίων σε μελέτες πρωτεάσης. Η σύζευξή του με ένα πεπτίδιο σβήνει το φθορίζον σήμα και το απελευθερωμένο AMC κατά τη διάσπαση της πρωτεάσης μπορεί να ποσοτικοποιήσει τη δραστηριότητα του ενζύμου, με μέγιστα διέγερσης/εκπομπής 345/445 nm. Για παράδειγμα, το προτιμώμενο υπόστρωμα φθορίζον πεπτίδιο για τον προσδιορισμό της ομοιάζουσας με θρυψίνη δραστικότητας του καθαρισμένου πρωτεασώματος, με την αλληλουχία: Ac-Arg-Leu-Arg-AMC.
Κολπικό νατριουρητικό πεπτίδιο (ANP), μια ορμόνη που παράγεται και απελευθερώνεται από τους κόλπους της καρδιάς ως απόκριση στον αυξημένο όγκο και πίεση αίματος. Λειτουργεί για να ρυθμίζει την ισορροπία των υγρών και την αρτηριακή πίεση προάγοντας την αγγειοδιαστολή, την αύξηση της παραγωγής ούρων (διούρηση) και τη μείωση της επαναρρόφησης νατρίου στους νεφρούς. Αυτές οι ενέργειες βοηθούν στην εξουδετέρωση των επιπτώσεων της υψηλής αρτηριακής πίεσης και της υπερφόρτωσης υγρών στο σώμα.
Τα αντιγονικά πεπτίδια είναι σύντομες αλληλουχίες αμινοξέων που προέρχονται από πρωτεΐνες ή άλλα βιομόρια που πυροδοτούν την ανοσολογική απόκριση ενός οργανισμού. Αυτά τα πεπτίδια αναγνωρίζονται από το ανοσοποιητικό σύστημα ως ξένα ή ξένα προς το σώμα, οδηγώντας στην ενεργοποίηση των ανοσοκυττάρων όπως τα Τ κύτταρα και τα Β κύτταρα. Τα αντιγονικά πεπτίδια παίζουν κρίσιμο ρόλο στις ανοσολογικές αποκρίσεις, συμπεριλαμβανομένης της παραγωγής προσαρμοστικών αντισωμάτων και της ανάπτυξης της ανοσολογικής μνήμης. Έχουν μελετηθεί ευρέως στην ανοσολογία και την ανάπτυξη εμβολίων λόγω της δυνατότητάς τους να προκαλούν συγκεκριμένες ανοσολογικές αποκρίσεις έναντι παθογόνων ή μη φυσιολογικών κυττάρων.
Ασύμμετρο διακλαδισμένο πεπτίδιο
Η σύνθεση ασύμμετρων πεπτιδίων με 2, 4 και 8 κλάδους μπορεί να επιτευχθεί με στρατηγική εισαγωγή λυσίνης, αργινίνης ή γλουταμικού οξέος στην πεπτιδική αλληλουχία.
Ασύμμετρη διμεθυλαργινίνη (ADMA)
Η ασύμμετρη διμεθυλαργινίνη (ADMA, Arg(Me)2) είναι μια φυσική χημική ένωση και ένας ενδογενής αναστολέας της συνθάσης του μονοξειδίου του αζώτου (NOS). Το Fmoc-Arg(Me)2-OH (ασύμμετρο) μπορεί να χρησιμοποιηθεί απευθείας για τη σύνθεση πεπτιδίων που περιέχουν ασύμμετρη διμεθυλαργινίνη.
5-Το αμινοβαλερικό οξύ, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως διαχωριστής ή συνδετήρας στη σύνθεση τροποποίησης πεπτιδίων.
Το βενζυλοξυμεθύλιο (Bom) είναι μια ασταθής σε οξύ προστατευτική ομάδα ιμιδαζόλης που χρησιμοποιείται στη διαδικασία Boc-SPPS για πεπτίδια που περιέχουν ιστιδίνη. Το βενζυλοξυμεθύλιο παράγει εξαιρετικά δραστική φορμαλδεΰδη μετά από επεξεργασία με οξύ. Επομένως, το Bom διασπάται καλύτερα με την παρουσία Cys, μεθοξυαμίνης ή άλλων ενώσεων που αντιδρούν με αλδεΰδες.
-Τα αμινοξέα έχουν την αμινομάδα τους συνδεδεμένη με τον άνθρακα, που είναι το δεύτερο άτομο άνθρακα μακριά από την καρβοξυλομάδα. Ο γενικός δομικός τύπος για ένα -αμινοξύ μπορεί να αναπαρασταθεί ως: R−CH(NH2)−COOH
Νατριουρητικό πεπτίδιο τύπου Β (BNP), μια ορμόνη που παράγεται κυρίως από τις κοιλίες της καρδιάς ως απόκριση σε υπερβολικό τέντωμα των καρδιακών μυϊκών κυττάρων. Παίζει καθοριστικό ρόλο στη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης και της ισορροπίας των υγρών, κυρίως προάγοντας την αγγειοδιαστολή και αυξάνοντας την απέκκριση νατρίου μέσω των νεφρών.
Το t-βουτυλοξυκαρβονύλιο (Boc) είναι μια πολύ όξινη-ευαίσθητη αμινο-προστατευτική ομάδα στη σύνθεση πεπτιδίων, μπορεί να διασπαστεί με TFA/μεθυλενοχλωρίδιο (1:1), HCl σε οξικό αιθυλεστέρα ή διοξάνη, 98% μυρμηκικό οξύ.
Το 2-(4-Διφαινυλυλ)ισοπροπυλοξυκαρβονύλιο (Bpoc) είναι μια προστατευτική ομάδα πολύ οξέως-ευθαρσών αμινοξέων στη σύνθεση πεπτιδίων, η οποία μπορεί να διασπαστεί με 1% TFA/μεθυλενοχλωρίδιο.
Πεπτίδια με 2, 4 και 8 κλάδους μπορούν να επιτευχθούν με στρατηγική εισαγωγή λυσίνης, αργινίνης ή γλουταμικού οξέος στην πεπτιδική αλληλουχία.
Το t-βουτυλοδιμεθυλοσιλύλιο (TBS ή TBDMS) είναι μια προστατευτική ομάδα υδροξυλίου συμβατή με το Fmoc-SPPS. Είναι ασταθές στα οξέα και μπορεί να διασπαστεί επιλεκτικά από ιόντα φθορίου.
Το βενζοϋλιο είναι μια ακυλομάδα που εισάγεται συχνά στο Ν-άκρο των πεπτιδίων. Είναι λιγότερο πολικό από το ακετύλιο (Ac) και μπορεί να είναι ως μόνιμη τροποποίηση.
Βενζύλιο (Bzl) ένα υπόλειμμα αλκυλίου και μια προστατευτική ομάδα πλευρικής αλυσίδας που χρησιμοποιείται για τον αποκλεισμό των αλκοολών (Ser, Thr, Hyp) στη σύνθεση πεπτιδίων. μπορεί να διασπαστεί με ισχυρά οξέα ή με καταλυτική υδρογονόλυση (π.χ. υδρογόνο/Pd).
Η χολοκυστοκινίνη (CCK) είναι μια πεπτιδική ορμόνη που παράγεται από τον βλεννογόνο του ανώτερου εντέρου και βρίσκεται στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Διεγείρει τη συστολή της χοληδόχου κύστης, την απελευθέρωση παγκρεατικών ενζύμων και επηρεάζει διάφορες γαστρεντερικές διεργασίες.
Το πεπτίδιο που σχετίζεται με το γονίδιο καλσιτονίνης (CGRP) είναι ένα πεπτίδιο 37-αμινοξέος που σχετίζεται με την καλσιτονίνη, την αμυλίνη και την αδρενομεδουλλίνη. Υπάρχει σε δύο μορφές, -CGRP (CGRP I) και -CGRP (CGRP II), με παρόμοιες βιολογικές δραστηριότητες. Το CGRP βρίσκεται κυρίως σε αισθητήριους και κεντρικούς νευρώνες, επηρεάζοντας την καρδιαγγειακή λειτουργία, το μεταβολισμό του ασβεστίου και τον εμβρυϊκό αγγειακό τόνο. Οι υποδοχείς του είναι συζευγμένοι με G-πρωτεΐνη και ενεργοποιούν την αδενυλική κυκλάση, αλληλεπιδρώντας με πρωτεΐνες τροποποίησης της δραστηριότητας του υποδοχέα (RAMPs) για την ειδικότητα του συνδέτη και την κυτταρική διακίνηση.
Η L-κυκλοεξυλαλανίνη (Cha) είναι ένα μη πολικό ανάλογο αμινοξέος της φαινυλαλανίνης, όπου ο αρωματικός δακτύλιος αντικαθίσταται από έναν δακτύλιο κυκλοεξανίου. Αυτή η υποκατάσταση επιτρέπει τη μελέτη του ρόλου των αρωματικών αμινοξέων σε αλληλεπιδράσεις όπως οι αλληλεπιδράσεις π-π με την αντικατάσταση των υπολειμμάτων φαινυλαλανίνης με Cha σε πειράματα.
Η L- -Η κυκλοεξυλγλυκίνη (Chg) είναι ένα μη πολικό αμινοξύ που παρεμποδίζεται στερικά. Χρησιμεύει ως σημαντικό φαρμακευτικό ενδιάμεσο και βρίσκεται επίσης σε φυσικά προϊόντα.
Η χοληστερόλη παράγεται φυσικά από το συκώτι και άλλα κύτταρα του σώματος, αλλά μπορεί επίσης να προέρχεται από τα τρόφιμα που τρώμε, ειδικά από ζωικά προϊόντα όπως το κρέας, τα πουλερικά και τα πλήρη σε λιπαρά γαλακτοκομικά προϊόντα. Η χοληστερόλη μπορεί να συνδεθεί με πεπτίδια για τη βελτίωση της φαρμακοκινητικής.
cis-Hydroxyproline, το στερεοϊσομερές της φυσικής trans-hydroxyproline.
Η κιτρουλίνη είναι παρούσα στις πρωτεΐνες ως αποτέλεσμα μιας μετα-μεταφραστικής ενζυματικής τροποποίησης των υπολειμμάτων αργινίνης.
Το CMK είναι ένας αναστολέας κινάσης RSK2 με παρόμοια ισχύ αλλά μικρότερη χημική σταθερότητα από τον FMK.
Το νατριουρητικό πεπτίδιο τύπου C (CNP) είναι ένα πεπτίδιο από αγγειακά ενδοθηλιακά κύτταρα, γνωστό για τις αγγειοδιασταλτικές του επιδράσεις. Παρουσιάζει δομικές και φυσιολογικές ομοιότητες με τα κολπικά και εγκεφαλικά νατριουρητικά πεπτίδια (ANP και BNP).
Το L- -Cyclopentylglycyl (Cpg), είναι ένα μη πολικό αμινοξύ που παρεμποδίζεται στερικά.
Στην πεπτιδική αλληλουχία, αυτό το μοναδικό υπόλειμμα που συνδέεται με τη γραμμική αλληλουχία με την αμινομάδα του, αφήνοντάς το με μια ελεύθερη καρβοξυλομάδα. Η καρβοξυλομάδα αυτού του υπολείμματος μπορεί να υποστεί τροποποιήσεις όπως αμίδωση ή, σε περιπτώσεις όπως το πυρογλουταμικό, εσωτερική λακταμοποίηση.
Η κυανίνη 3 είναι μια κόκκινη φθορίζουσα χρωστική κυανίνης που συνήθως διεγείρεται από μια πηγή φωτός γύρω στα 558 nm και εκπέμπει φως στα 572 nm περίπου.
Το Cyanine 5 είναι ένα φθοροφόρο χρωστικό κυανίνης που εκπέμπει φθορισμό κοντά στο υπέρυθρο που συνήθως διεγείρεται από μια πηγή φωτός γύρω στα 646 nm και εκπέμπει φως στα 664 nm περίπου.
Το L-, -Διαμινοβουτυρικό οξύ είναι ένα ,ω-διαμινοξύ, ένα βραχύτερο ανάλογο της ορνιθίνης (Orn) και της λυσίνης (Lys). Με την κατάλληλη προστασία, τα ω-διαμινοξέα μπορούν να τροποποιηθούν επιλεκτικά στη θέση τους Νω ή να ενσωματωθούν για να δημιουργήσουν διακλαδισμένα πεπτίδια ή δενδριμερή.
Το 3-(Διμεθυλαμινοαζο)βενζόλιο-4-καρβοξυλικό οξύ, είναι ένα χρωμοφόρο συνδεδεμένο με αμινομάδες που χρησιμοποιείται στη βιοχημεία και τις εφαρμογές της μοριακής βιολογίας ως σβήσιμο στη μεταφορά ενέργειας συντονισμού φθορισμού (FRET), π.χ. με EDANS. Διέγερση του DABCYL στα 454 nm.
Dabsyl,4-διμεθυλαμινοβενζολοσουλφονυλοχλωρίδιο, Ένα χρωμοφόρο συνδεδεμένο με αμινομάδες που χρησιμοποιείται ως σβηστήρα σε συνδυασμό, π.χ. με EDANS. Διέγερση Dabsyl στα 436 nm.
4-Διμεθυλαμινο-1-ναφθαλινο-σουλφονύλιο, ένα φθοροφόρο συνδεδεμένο με αμινομάδες, διέγερση στα 342 nm, εκπομπή στα 562 nm.
Το L-, -Διαμινοπροπιονικό οξύ (Dap ή Dpr) είναι ένα ω-διαμινοξύ, το οποίο είναι ένα βραχύτερο ανάλογο του διαμινοβουτυρικού οξέος (Dab), της ορνιθίνης (Orn) και της λυσίνης (Lys). Τροποποιημένα παράγωγα των ω-διαμινοξέων μπορούν να τροποποιηθούν επιλεκτικά στη θέση τους Νω ή να ενσωματωθούν για να δημιουργήσουν διακλαδισμένα πεπτίδια ή δενδριμερή.
Το 1-(4,4-Διμεθυλ-2,6-διοξοκυκλοεξ-1-υλιδενο)αιθυλ (Dde) είναι μια αμινοπροστατευτική ομάδα που χρησιμοποιείται στη σύνθεση πεπτιδίων. Μπορεί να διασπαστεί επιλεκτικά χρησιμοποιώντας 2% ένυδρη υδραζίνη σε διμεθυλοφορμαμίδιο (DMF). Το Nω-Dde επιτρέπει την ειδική απομάκρυνση του Dde από αμινοξέα όπως τα Dap, Dab, Orn ή Lys μετά από σύνθεση πεπτιδίου στερεάς φάσης Fmoc (SPPS), διευκολύνοντας την τροποποίηση επί ρητίνης της Nω-αμινο ομάδας.
Οι δισουλφιδικοί δεσμοί είναι ομοιοπολικοί δεσμοί που σχηματίζονται μεταξύ δύο ομάδων σουλφυδρυλίου (-SH) υπολειμμάτων κυστεΐνης σε πρωτεΐνες.
Το 2,4-διμεθοξυβενζύλιο είναι μια ασταθής σε οξύ προστατευτική ομάδα φορμαμιδίου που χρησιμοποιείται για την αναστρέψιμη τροποποίηση του σκελετού στη σύνθεση πεπτιδίων. Ενσωματώνονται κατά τη διάρκεια της πεπτιδικής σύνθεσης στερεάς φάσης (SPPS) ως το αμινοξύ ή το διπεπτίδιο Fmoc-Dmb (Fmoc-Xaa-DmbYaa-OH), όπου το Fmoc αποτρέπει τη συσσωμάτωση πεπτιδίων και έτσι προάγει την αποτελεσματική επιμήκυνση. Το Dmb προάγει επίσης τις αντιδράσεις κυκλοποίησης και αποτρέπει το σχηματισμό ασπαραγιμιδίου. Σε αντίθεση με τα παράγωγα Hmb, το Dmb δεν σχηματίζει βενζοξαζεπίνες κατά την ενεργοποίηση.
Dnp - 2,4-Δινιτροφαινύλιο
2,4-Το δινιτροφαινύλιο είναι ένα χρωμοφόρο που είναι συζευγμένο με αμινομάδες, που χρησιμοποιείται συνήθως ως αποσβεστήρας σε υποστρώματα μεταφοράς ενέργειας συντονισμού φθορισμού (FRET).
Το 4,4'-Διμεθοξυδιτύλιο, επίσης γνωστό ως δις-(4-μεθοξυφαινυλ)μεθύλιο, είναι μια προστατευτική ομάδα καρβοξαμιδίου ασταθή στα οξέα που είναι συμβατή με τη σύνθεση πεπτιδίων στερεάς φάσης Fmoc (SPPS).
Το DOPA, 3,4-διυδροξυφαινυλαλανίνη, είναι πρόδρομος αρκετών κρίσιμων νευροδιαβιβαστών, συμπεριλαμβανομένης της ντοπαμίνης, της νορεπινεφρίνης και της επινεφρίνης.
Το (4,7,10-Τρικαρβοξυμεθυλ-1,4,7,10-τετρααζακυκλοδωδεκυλ)-οξικό οξύ, συντομογραφία ως DOTA, είναι ένας κυκλικός χηλικός παράγοντας τυπικά συνδεδεμένος στο Ν-άκρο των πεπτιδίων. Το DOTA διευκολύνει την επισήμανση πεπτιδίων με ραδιονουκλίδια όπως το 68Ga ή το 90Y για διάφορες βιοϊατρικές εφαρμογές, συμπεριλαμβανομένης της απεικόνισης και της στοχευμένης θεραπείας.
Διφαινυλομεθύλιο (διτύλιο), μια ασταθής σε οξύ Ν-, Ο- και S-προστατευτική ομάδα.
Το διαιθυλενοτριαμινοπενταοξικό οξύ (DTPA) είναι ένας χρήσιμος χηλικός παράγοντας για ραδιονουκλεΐδια όπως τα (68)Ga, (99m)Tc και (111)In, τα οποία είναι εφαρμόσιμα στην απεικόνιση πυρηνικής ιατρικής.
Το 5-[(2-Αμινοαιθυλ)αμινο]ναφθαλινο-1-σουλφονικό οξύ (EDANS) είναι ένα φθοροφόρο που συνήθως συνδέεται με το Nω διαμινοξέων όπως η λυσίνη. Χρησιμοποιείται συχνά σε υποστρώματα FRET, συνήθως σε συνδυασμό με σβηστήρες όπως το DABCYL. Το EDANS έχει μήκος κύματος διέγερσης 340 nm και εκπέμπει στα 490 nm.
Πολυπεπτίδιο που ενεργοποιεί τα ενδοθηλιακά μονοκύτταρα.
Το αιθύλιο, μια αλκυλομάδα και ομόλογο του μεθυλίου (Me), χρησιμοποιείται για μόνιμες τροποποιήσεις Ν- και S-αιθυλίωσης σε πεπτίδια.
Η χαρτογράφηση επιτόπων (χαρτογράφηση επιτόπου αντιγόνου) είναι μια τεχνική που χρησιμοποιείται για τον προσδιορισμό των συγκεκριμένων περιοχών (δηλαδή των επιτόπων αντιγόνου) σε ένα αντιγόνο που μπορεί να αναγνωριστεί από τα αντισώματα ή το ανοσοποιητικό σύστημα. Οι επίτοποι αντιγόνου μπορούν να χωριστούν σε γραμμικούς επιτόπους και διαμορφωτικούς επίτοπους. Μέσω της χαρτογράφησης επιτόπων αντιγόνου, μπορούμε να κατανοήσουμε βαθιά τη σχέση μεταξύ της δομής και της λειτουργίας του αντιγόνου, η οποία έχει μεγάλη σημασία στην ανάπτυξη εμβολίων, στη διάγνωση ασθενειών, στην ανοσοθεραπεία και σε άλλες πτυχές.
Μερικές κοινώς χρησιμοποιούμενες μέθοδοι χαρτογράφησης επιτόπων αντιγόνου περιλαμβάνουν:
Κρυσταλλογραφία ακτίνων Χ: Μπορεί να αναλύσει απευθείας την τρισδιάστατη δομή του αντιγόνου, προσδιορίζοντας έτσι τη θέση του επιτόπου.
Πυρηνικός μαγνητικός συντονισμός: Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για την ανάλυση της δομής του αντιγόνου για τον προσδιορισμό του επιτόπου.
Τεχνική πεπτιδικής σάρωσης: Χρησιμοποιώντας μια σειρά επικαλυπτόμενων συνθετικών πεπτιδικών τμημάτων για τον εντοπισμό του επιτόπου που συνδέεται με το αντίσωμα.
Για παράδειγμα, στην έρευνα και ανάπτυξη εμβολίων, η αποσαφήνιση των βασικών επιτόπων στο αντιγόνο βοηθά στο σχεδιασμό πιο αποτελεσματικών εμβολίων και στην πρόκληση μιας πιο στοχευμένης ανοσοαπόκρισης. στη διάγνωση της νόσου, ο προσδιορισμός των επιτόπων αντιγόνου που σχετίζονται με συγκεκριμένες ασθένειες μπορεί να αναπτύξει πιο ακριβή διαγνωστικά αντιδραστήρια.
5-Το FAM (5-Καρβοξυφθοροσκεΐνη) είναι ένα φθοροφόρο που χρησιμοποιείται συνήθως για την επισήμανση βιομορίων, με μήκος κύματος διέγερσης 490 nm και εκπομπή στα 520 nm.
Η φλουορεσκεΐνη-6-καρβονυλ είναι ένα φθοροφόρο συνδεδεμένο με αμινομάδες, με μήκος κύματος διέγερσης 490 nm και εκπομπή στα 520 nm.
Η ισοθειοκυανική φλουορεσκεΐνη (FITC) είναι ένα φθοροφόρο που αντιδρά με αμινομάδες. Κατά την επισήμανση ενός πεπτιδίου στο Ν-άκρο του με FITC, συνήθως εισάγεται ένας διαχωριστής όπως -αλανίνη ή Ahx. Το FITC έχει μήκος κύματος διέγερσης 490 nm και εκπομπή στα 520 nm.
9-Το φθορενυλομεθύλιο είναι μια ασταθής στη βάση προστατευτική ομάδα που χρησιμοποιείται για προστασία O- και S.
Η FMK, η φθορομεθυλκετόνη, είναι ένας μη αναστρέψιμος αναστολέας της κινάσης RSK2.
9-Φθορενυλομεθοξυκαρβονύλιο (Fmoc), η αμινοπροστατευτική ομάδα στη σύνθεση στερεάς φάσης FMOC, μπορεί να αφαιρεθεί με 20% πιπεριδίνη/DMF.
Το Formyl είναι μια προστατευτική ομάδα ινδόλης που χρησιμοποιείται στο Boc-SPPS. Το Trp(For) διασπάται με HF παρουσία μερκαπτάνης ή με βάσεις όπως η πιπεριδίνη.
Η μεταφορά ενέργειας συντονισμού φθορισμού (FRET) είναι η μεταφορά μη ακτινοβολούμενης ενέργειας από ένα διεγερμένο φθοροφόρο (δότης) σε έναν κατάλληλο δέκτη (quencher). Η μεταφορά εξαρτάται από την απόσταση, τον προσανατολισμό των διπόλων και τη φασματική επικάλυψη του δότη και του δέκτη. Στα υποστρώματα FRET, το φθοροφόρο και ο σβέστης συνδέονται μέσω μιας πεπτιδικής αλυσίδας. Η ενζυματική διάσπαση αυξάνει τον φθορισμό διαχωρίζοντας τον δότη και τον δέκτη.
Ο φθορισμός είναι το φως που εκπέμπεται από μια ουσία που απορροφά το φως ή άλλη ηλεκτρομαγνητική ακτινοβολία. Αυτό συμβαίνει όταν τα μόρια που ονομάζονται φθοροφόρα απορροφούν φωτόνια συγκεκριμένου μήκους κύματος, διεγείρονται και στη συνέχεια εκπέμπουν φωτόνια και επιστρέφουν στη θεμελιώδη τους κατάσταση. Το εκπεμπόμενο φως έχει συνήθως μεγαλύτερο μήκος κύματος και χαμηλότερη ενέργεια από το απορροφούμενο φως, με αποτέλεσμα ένα χαρακτηριστικό φάσμα φθορισμού. Αυτό το φαινόμενο χρησιμοποιείται ευρέως για διάφορους επιστημονικούς και ιατρικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένης της μικροσκοπίας, της κυτταρομετρίας ροής και της φασματοσκοπίας φθορισμού.
Το γαστρικό ανασταλτικό πολυπεπτίδιο (GIP), γνωστό και ως ινσουλινοτροπικό πεπτίδιο που εξαρτάται από τη γλυκόζη, ανήκει στην οικογένεια των ορμονών της σεκρετινίνης. Διεγείρει την έκκριση ινσουλίνης, αναστέλλει την έκκριση γαστρικού οξέος και παίζει καθοριστικό ρόλο στη ρύθμιση της έκκρισης ινσουλίνης και της ομοιόστασης της γλυκόζης.
Το L- -Το καρβοξυγλουταμικό οξύ (Gla) σχηματίζεται μέσω της μετα-μεταφραστικής καρβοξυλίωσης του γλουταμικού οξέος, με αποτέλεσμα πρωτεΐνες ικανές να δεσμεύουν ιόντα ασβεστίου, όπως η οστεοκαλσίνη. Τα πεπτίδια που περιέχουν Gla συντίθενται ιδανικά με τη χρήση πεπτιδικής σύνθεσης στερεάς φάσης Fmoc (SPPS), καθώς το Gla μπορεί να υποβληθεί σε αποκαρβοξυλίωση για να δώσει γλουταμικό οξύ παρουσία ισχυρών οξέων.
Τα πεπτίδια που μοιάζουν με γλυκαγόνο είναι μέλη της υπεροικογένειας των πεπτιδικών ορμονών γλυκαγόνης που προέρχονται από την C-τερματική περιοχή του προγλυκαγόνου. Συντίθενται κυρίως από κύτταρα L του εντέρου.
Η ορμόνη απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης (LHRH) είναι μια δεκαπεπτιδική ορμόνη που παράγεται στα νευροεκκριτικά κύτταρα του υποθαλάμου και απελευθερώνεται με παλμικές εκρήξεις στην πυλαία κυκλοφορία της υπόφυσης. Η παλλόμενη έκκριση είναι κρίσιμη για τις αναπαραγωγικές λειτουργίες, τη σεξουαλική ανάπτυξη και τη διαφοροποίηση.
Η ορμόνη απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνης (GHRH), επίσης γνωστή ως σωματορελίνη, είναι μια υποθαλαμική πεπτιδική ορμόνη που διεγείρει την υπόφυση να απελευθερώσει και να συνθέσει την αυξητική ορμόνη.
Η ορμόνη απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνης (GHRH), επίσης γνωστή ως σωματορελίνη, είναι μια υποθαλαμική πεπτιδική ορμόνη που διεγείρει την υπόφυση να απελευθερώσει και να συνθέσει την αυξητική ορμόνη.
Το ανθρώπινο αντιγόνο λευκοκυττάρων (HLA) αναφέρεται σε μια ομάδα πρωτεϊνών που βρίσκονται στην επιφάνεια των κυττάρων που παίζουν καθοριστικό ρόλο στην αναγνώριση ξένων ουσιών από το ανοσοποιητικό σύστημα. Κωδικοποιούνται από τα κύρια γονίδια του συμπλέγματος ιστοσυμβατότητας (MHC) στους ανθρώπους και είναι απαραίτητα για την παρουσίαση αντιγόνων στα Τ κύτταρα, επιτρέποντας στο ανοσοποιητικό σύστημα να διακρίνει μεταξύ των εαυτών και μη κυττάρων. Τα μόρια HLA είναι πολύ διαφορετικά και πολυμορφικά, συμβάλλοντας σημαντικά στις μεμονωμένες ανοσολογικές αποκρίσεις και την ευαισθησία σε αυτοάνοσα νοσήματα και απόρριψη μοσχεύματος.
Το 2-υδροξυ-4-μεθοξυβενζύλιο είναι μια ασταθής σε οξύ προστατευτική ομάδα φορμαμιδίου που χρησιμοποιείται για την αναστρέψιμη τροποποίηση του σκελετού στη σύνθεση πεπτιδίων. Ενσωματώνεται ως αμινοξύ ή διπεπτίδιο Fmoc-Hmb (Fmoc-Xaa-HmbYaa-OH) κατά τη διάρκεια της σύνθεσης πεπτιδίου Fmoc στερεάς φάσης (SPPS), αποτρέποντας τη συσσωμάτωση και επιτρέποντας την αποτελεσματική επέκταση πεπτιδίου. Το Hmb βοηθά επίσης στις αντιδράσεις κυκλοποίησης και αποτρέπει το σχηματισμό ασπαραγίνης.
Η L-Ομοαργινίνη είναι ένα ομόλογο της L-αργινίνης, που συντομεύεται ως Har, και μπορεί να βρεθεί στο πλάσμα και στα ούρα. Η ομοαργινίνη είναι το αποτέλεσμα της γουανιδίωσης της λυσίνης, η οποία μπορεί επίσης να πραγματοποιηθεί σε πεπτίδια και πρωτεΐνες.
Η ομοκιτρουλίνη είναι ένα ομόλογο της L-κιτρουλίνης, με συντομογραφία Hci, και μπορεί να ανιχνευθεί στα ανθρώπινα ούρα.
Η L-ομοκυστεΐνη είναι ένα ομόλογο της κυστεΐνης, συντομογραφία ως Hcy, και παράγεται από την απομεθυλίωση της μεθειονίνης. Τα αυξημένα επίπεδα Hcy στο αίμα αποτελούν παράγοντα κινδύνου για καρδιαγγειακές και νευροεκφυλιστικές ασθένειες. Σε αντίθεση με τα παράγωγα Cys, τα παράγωγα Hcy δεν ρακεμίζονται κατά τη σύζευξη, ούτε -αποκλείεται.
Ομόλογα της L-λευκίνης, συντομογραφημένα ως Hle.
Η ομοφαινυλαλανίνη, ένα ομόλογο της φαινυλαλανίνης, με συντομογραφία Hph, είναι συστατικό των αναστολέων ΜΕΑ και ρενίνης. Το Fmoc-Homophe-OH είναι ένα πιθανό αντιφλεγμονώδες φάρμακο.
L-ομοπρολίνη ή L-πικολικό οξύ, συντομογραφία Pip ή Hpr. Το ομόλογο προλίνης Hpr είναι προϊόν αποικοδόμησης της L-λυσίνης. Και τα δύο εναντιομερή μπορούν να ανιχνευθούν στο ανθρώπινο πλάσμα. Δεδομένου ότι τα υπολείμματα προλίνης επηρεάζουν έντονα τη διαμόρφωση του πεπτιδίου, η αντικατάσταση του Pro με Hpr (ή αζετιδίνη-2-καρβοξυλικό οξύ (Aze)) μπορεί να τροποποιήσει τη δευτερογενή δομή του.
Η L-transhydroxyproline παράγεται μετα-μεταφραστικά με την οξείδωση της προλίνης. Το Hyp είναι κύριο συστατικό του κολλαγόνου και της πρωτεΐνης μυδιών.
Η ισομερίνη, ένα ισομερές της L-σερίνης, είναι ένα -αμινοξύ.
Το ivDde, μια αμινοπροστατευτική ομάδα, μπορεί να αποπροστατευτεί και να διασπαστεί με 2% ένυδρη υδραζίνη σε DMF. Το ivDde είναι πιο σταθερό από το Dde στις συχνές πολλαπλές θεραπείες πιπεριδίνης κατά τη διάρκεια του Fmoc-SPPS. Το Nω-ivDde μπορεί να αφαιρεθεί επιλεκτικά από το Dap, το Dab Orn ή το Lys, επιτρέποντας τη μετασυνθετική τροποποίηση επί ρητίνης της Nω-αμινο ομάδας.
Η αιμοκυανίνη της κλειδαρότρυπας (KLH) είναι μια μεγάλη μεταλλοπρωτεΐνη πολλαπλών υπομονάδων που μεταφέρει οξυγόνο που βρίσκεται στην αιμόλυφα της γιγαντιαίας αιμοκυανίνης πεταλούδας κλειδαρότρυπας. Ως φορέας αντιγόνου, το KLH συνήθως ενισχύει την ανοσογονικότητα και τις ικανότητες στερέωσης αντιγόνου συνδέοντας αλληλουχίες πολυπεπτιδίου στόχου, προάγοντας σημαντικά τη δημιουργία αποτελεσματικών, ειδικών και λειτουργικών αντισωμάτων.
Η ορμόνη απελευθέρωσης της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LHRH ή GnRH) είναι μια δεκαπεπτιδική ορμόνη που συντίθεται από νευροεκκριτικά κύτταρα εντός του υποθάλαμου και απελευθερώνεται παλμικά στην πυλαία κυκλοφορία της υπόφυσης. Η παλλόμενη έκκριση είναι κρίσιμη για την αναπαραγωγική λειτουργία, τη σεξουαλική ανάπτυξη και τη διαφοροποίηση.
Στο σχεδιασμό και τη σύνθεση πεπτιδίων, οι ερευνητές μπορούν να εισάγουν έναν συνδέτη μεταξύ της βιοτίνης ή του φθορισμού και των πεπτιδίων. Ένας κοινός υδρόφοβος διαχωριστής είναι το αμινοεξανοϊκό οξύ (Ahx) και ένας κοινός υδρόφιλος διαχωριστής είναι η πολυ(αιθυλενο) γλυκόλη (PEG).
Διαδικασία λυοφιλοποίησης, η οποία αφαιρεί το υγρό από τα ευαίσθητα στη θερμότητα υλικά. Το υλικό καταψύχεται, τοποθετείται υπό υψηλό κενό και διατηρείται σε χαμηλές θερμοκρασίες. Η πίεση που δημιουργείται από το κενό προκαλεί την αλλαγή του πάγου από στερεή σε αέρια κατάσταση χωρίς να περάσει από την υγρή κατάσταση. Τα πεπτίδια συνήθως χορηγούνται ως λυοφιλοποιημένη σκόνη.
Η Υγρή Χρωματογραφία-Φασματομετρία Μάζας είναι μια ευέλικτη αναλυτική τεχνική που ενσωματώνει την υγρή χρωματογραφία με τη φασματομετρία μάζας για να παρέχει λεπτομερείς πληροφορίες σχετικά με τη σύνθεση και τη δομή των μορίων σε πολύπλοκα δείγματα.
Πολλαπλά αντιγονικά πεπτίδια. Το πολλαπλό αντιγονικό πεπτίδιο είναι ένας ισχυρός τρόπος παραγωγής αντι-πεπτιδικών αντισωμάτων υψηλού τίτλου και εμβολίων συνθετικών πεπτιδίων.
Η φασματομετρία μάζας εκρόφησης/ιοντισμού λέιζερ υποβοηθούμενη από μήτρα (MALDI-MS) είναι μια αναλυτική τεχνική που χρησιμοποιείται για τη μέτρηση της αναλογίας μάζας προς φορτίο ιόντων. Είναι ιδιαίτερα χρήσιμο για την ανάλυση βιομορίων όπως πεπτίδια, πρωτεΐνες και πολυμερή.
Η φασματομετρία μάζας (MS) είναι μια ισχυρή αναλυτική τεχνική που χρησιμοποιείται για τη μέτρηση του λόγου μάζας προς φορτίο (m/z) των ιόντων.
Το 4-Μεθοξυ- -ναφθυλαμίδιο, με συντομογραφία MNA, είναι ένα φθοροφόρο που συνήθως συνδέεται με ένα υπόστρωμα καρβοξυπεπτιδάσης στο C άκρο. Το διασπασμένο 4M NA διεγείρει στα 335-350 nm και εκπέμπει στα 410-440 nm
Το μεθοξυβενζολοσουλφονύλιο (Mbs) είναι μια προστατευτική ομάδα γουανιδυλίου που χρησιμοποιείται στη σύνθεση πεπτιδίων στερεάς φάσης με βάση το Boc (Boc-SPPS). Αυτή η προστατευτική ομάδα μπορεί να αποπροστατευτεί με διάσπαση με υδροφθόριο (HF).
4-Το μεθυλβενζύλιο (Mbzl) είναι μια προστατευτική ομάδα σουλφυδρυλίου που χρησιμοποιείται στη σύνθεση πεπτιδίων στερεάς φάσης με βάση το Boc (Boc-SPPS). Το Mbzl είναι πιο σταθερό από το μεθοξυβενζύλιο (Mob) υπό συχνές επεξεργασίες με τριφθοροξικό οξύ (TFA) και μπορεί να αφαιρεθεί με διάσπαση υδροφθορίου (HF).
Το (7-Μεθοξυκουμαρίνη-4-υλ)οξικό οξύ (Mca) είναι ένα φθοροφόρο που μπορεί να συνδεθεί με μια αμινομάδα.
Το Mca συνδέεται με δινιτροφαινύλιο (Dnp) για υποστρώματα μεταφοράς ενέργειας συντονισμού φθορισμού (FRET). Το μήκος κύματος διέγερσης είναι 325 nm και το μήκος κύματος εκπομπής είναι 392 nm.
Η ορμόνη συγκέντρωσης μελανίνης (MCH) είναι ένα κυκλικό νευροπεπτίδιο που απομονώθηκε για πρώτη φορά από ψάρια και αρουραίους. Το MCH εμπλέκεται κυρίως στη ρύθμιση της μελάγχρωσης του δέρματος στα ψάρια του τελεόστου και στη συμπεριφορά διατροφής στα θηλαστικά.
Το μεθύλιο, ο απλούστερος υποκαταστάτης αλκυλίου, εμπλέκεται στη Ν-, Ο- και S-μεθυλίωση, οι οποίες συνιστούν μόνιμες τροποποιήσεις του πεπτιδίου.
3-Το μεθοξυηλεκτρικό, που αντιστοιχεί στο απαμινωμένο Asp(OMe), είναι μια πολική αμινοτελική ομάδα αποκλεισμού που συνήθως ενσωματώνεται σε υποστρώματα καρβοξυπεπτιδάσης.
Η μεθυλίωση είναι μια μετα-μεταφραστική τροποποίηση (PTM) πεπτιδίων και πρωτεϊνών όπου μια ομάδα μεθυλίου (-CH3) προστίθεται ενζυματικά σε συγκεκριμένα υπολείμματα αμινοξέων, συνήθως λυσίνη (Lys), αργινίνη (Arg), ιστιδίνη (His) ή γλουταμικό ( Glu). Αυτή η τροποποίηση μπορεί να επηρεάσει σημαντικά τη λειτουργία, τη σταθερότητα και τις αλληλεπιδράσεις των πρωτεϊνών με άλλα μόρια, παίζοντας έτσι καθοριστικούς ρόλους στη ρύθμιση ποικίλων κυτταρικών διεργασιών, συμπεριλαμβανομένης της έκφρασης γονιδίων, της μεταγωγής σήματος και των αλληλεπιδράσεων πρωτεΐνης-πρωτεΐνης.
Το κύριο σύμπλεγμα ιστοσυμβατότητας (MHC) είναι μια γενετική περιοχή που περιέχει γονίδια που κωδικοποιούν μόρια MHC. Αυτά τα μόρια παίζουν καθοριστικό ρόλο στο ανοσοποιητικό σύστημα και στην αυτοάνοση. Στους ανθρώπους, αυτό το σύμπλεγμα είναι επίσης γνωστό ως σύστημα ανθρώπινου αντιγόνου λευκοκυττάρων (HLA).
Τα μόρια MHC κατηγορίας Ι (MHC I) είναι πρωτεΐνες στις κυτταρικές επιφάνειες που παρουσιάζουν πεπτίδια από το εσωτερικό του κυττάρου σε κυτταροτοξικά Τ κύτταρα. Αυτό βοηθά τα κύτταρα του ανοσοποιητικού συστήματος να αναγνωρίσουν και να καταστρέψουν μολυσμένα ή μη φυσιολογικά κύτταρα, ζωτικής σημασίας για την άμυνα του ανοσοποιητικού έναντι των παθογόνων μικροοργανισμών και του καρκίνου.
Τα μόρια MHC κατηγορίας II (MHC II) είναι πρωτεΐνες κυτταρικής επιφάνειας που παρουσιάζουν πεπτίδια που προέρχονται από ξένες ουσίες στα βοηθητικά Τ κύτταρα. Αυτή η αλληλεπίδραση είναι απαραίτητη για τον συντονισμό των ανοσολογικών αποκρίσεων και την ενεργοποίηση άλλων ανοσοκυττάρων έναντι παθογόνων.
Η μονομεθυλιωμένη αργινίνη (MMA) είναι μια μετα-μεταφραστική τροποποίηση όπου μια μεμονωμένη ομάδα μεθυλίου (-CH3) προστίθεται ενζυματικά στο άζωτο γουανιδίνης ενός υπολείμματος αργινίνης εντός ενός πεπτιδίου ή πρωτεΐνης
Η 3-μερκαπτοπροπυλαμίνη, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως πεπτιδικός συνδέτης ή τροποποιητής σε διάφορες βιοχημικές και βιοϊατρικές εφαρμογές.
Η μυριστοϋλίωση είναι μια διαδικασία τροποποίησης λιπιδίων όπου μια ομάδα μυριστοϋλίου, που αποτελείται από ένα 14-κορεσμένο με άνθρακα λιπαρό οξύ, συνδέεται ομοιοπολικά με το Ν-άκρο του πεπτιδίου. Αυτή η τροποποίηση χρησιμεύει για την αγκύρωση της πρωτεΐνης στην κυτταρική μεμβράνη, διευκολύνοντας τον εντοπισμό και τη συμμετοχή της σε διάφορες κυτταρικές διεργασίες.
Η -(1-ναφθυλ)-L-αλανίνη είναι ένα μη πολικό παράγωγο αμινοξέος παρόμοιο με τη φαινυλαλανίνη, αλλά με μια ναφθυλική ομάδα αντί για μια ομάδα φαινυλίου.
-(2-Ναφθυλ)αλανίνη είναι ένα μη πολικό παράγωγο αμινοξέος παρόμοιο με τη φαινυλαλανίνη, αλλά με μια ναφθυλική ομάδα αντί για μια ομάδα φαινυλίου.
Το 3-nitrobenz-2-oxa-1, 3-διαζόλη (NBD) συνήθως εισάγεται με σύζευξη του αντιδραστηρίου NBD-Cl στο πεπτίδιο. Τα σημασμένα με NBD πεπτίδια επιλέγονται ευρέως για τη χρησιμότητά τους σε μελέτες που επικεντρώνονται στις μεμβράνες και την κυτταρική βιολογία.
Το Ν-αιθυλαμίδιο μπορεί να θεωρηθεί ως μια αποκαρβοξυλιωμένη μορφή C-τερματικής αλανίνης. Στον αγωνιστή LHRH βουσερελίνη, το NHEt χρησιμεύει ως ανάλογο του C-τερματικού γλυκιναμιδίου. Το πεπτίδιο Ν-αιθυλαμίδιο είναι ανθεκτικό στην αποικοδόμηση από τις καρβοξυπεπτιδάσες.
Η L-νορλευκίνη (Nle) είναι ένα σταθερό ισόστερο της L-μεθειονίνης. Όταν η βιολογική δραστηριότητα ενός πεπτιδίου διακυβεύεται λόγω του σχηματισμού σουλφοξειδίου, το Nle μπορεί να αντικαταστήσει το Met χωρίς τυπικά να αλλάξει τη λειτουργική του συμπεριφορά.
NOTA, 1,4,7-τριαζακυκλονονάνιο-1,4,7-τριαξικό οξύ, είναι ένας διλειτουργικός χηλικός παράγοντας που χρησιμεύει ως πλαίσιο για την κατασκευή εργαλείων απεικόνισης PET. Χρησιμοποιείται επίσης στο σχεδιασμό ανιχνευτών και στην ενίσχυση σήματος μέσω πολυσθενών εφέ και έχει πιθανές εφαρμογές ως διαγνωστικό ραδιοφάρμακο γαλλίου.
Το N-Me συνήθως αναφέρεται σε N-μεθυλίωση, μια χημική τροποποίηση στην οποία μια μεθυλική ομάδα (-CH 3 ) συνδέεται με ένα άτομο αζώτου στο μόριο, όπως N-Me-Gly, N-Me-Ser, N-Me -Tyr, N-Me-Thr, N-Me-Asp, N-Me-Glu, N-Me-Ala, N-Me-Phe, N-Me-Leu, N-Me-Ile, N-Me -Val, N-Me-Met, N-Me-Nle, N-Me-Nva, κ.λπ.
Το NODAGA,1,4,7-τριαζακυκλονονάνιο,1-γλουταρικό οξύ-4,7-διοξεικό οξύ, είναι ένας εξαιρετικός διλειτουργικός χηλικός παράγοντας για το σχεδιασμό και την ανάπτυξη οργανομεταλλικών ραδιοφαρμάκων, προσφέροντας σημαντικές δυνατότητες για εφαρμογές στη διαγνωστική απεικόνιση και τη στοχευμένη ακτινοθεραπεία.
2-Το νιτροφαινυλθείο (Nps) είναι μια ομάδα προστασίας S που χρησιμοποιείται στη σύνθεση πεπτιδίων στερεάς φάσης με βάση το Boc (Boc-SPPS). Μπορεί να διασπαστεί από θειόλες, συγκεκριμένα μέσω της ελεύθερης σουλφυδρυλικής ομάδας της κυστεΐνης (Cys), οδηγώντας στον ταυτόχρονο σχηματισμό ενός δισουλφιδικού δεσμού.
Το νευροπεπτίδιο Υ (NPY) είναι ένα εξέχον νευροπεπτίδιο στον εγκέφαλο και μέρος της οικογένειας των νευροπεπτιδίων Υ, το οποίο περιλαμβάνει το παγκρεατικό πολυπεπτίδιο (PP) και το πεπτίδιο YY (PYY).
Το 2-Nitro-2-πυριδυλοσουλφενύλιο (Npys) είναι μια ομάδα προστασίας S που είναι συμβατή με τη σύνθεση πεπτιδίων στερεάς φάσης που βασίζεται σε Boc (Boc-SPPS). Το Npys μπορεί να διασπαστεί από θειόλες, ειδικά μέσω της ελεύθερης σουλφυδρυλικής ομάδας της κυστεΐνης (Cys), με αποτέλεσμα τον ταυτόχρονο σχηματισμό ενός δισουλφιδικού δεσμού.
Η νορβαλίνη είναι ένα μη πολικό αλειφατικό αμινοξύ και ένα ομόλογο του -αμινοβουτυρικού οξέος (Abu).
-Το ναφθυλαμίδιο είναι ένα φθοροφόρο που χρησιμοποιείται συνήθως σε υποστρώματα καρβοξυπεπτιδάσης, τυπικά συνδεδεμένο στο καρβοξυτελικό άκρο των πεπτιδίων. Το διασπασμένο ΝΑ διεγείρει στα 330 nm και εκπέμπει στα 370 nm.
-Το ναφθυλαμίδιο είναι ένα φθοροφόρο που χρησιμοποιείται συνήθως σε υποστρώματα καρβοξυπεπτιδάσης, τυπικά συνδεδεμένο στο καρβοξυτελικό άκρο των πεπτιδίων. Διαχωρίστηκε NA στα 320-340 nm, εκπομπή στα 410-420 nm.
Ο αλλυλ εστέρας είναι μια καρβοξυλική προστατευτική ομάδα που είναι συμβατή με τη σύνθεση πεπτιδίων στερεάς φάσης με βάση τόσο το Fmoc όσο και με το Boc (SPPS). Παρόμοια με το Aloc, οι αλλυλ εστέρες μπορούν να αφαιρεθούν επιλεκτικά με επεξεργασία με Pd(PPh3)4. Στο Fmoc-SPPS, το Asp(OAll) είναι ευαίσθητο στο σχηματισμό ασπαρτιμίδης που καταλύεται από βάση.
Ο βενζυλεστέρας, μια προστατευτική ομάδα καρβοξυλίου, μπορεί να αφαιρεθεί με καταλυτική υδρογόνωση (π.χ. H2/Pd) ή ισχυρά οξέα.
Το OcHex είναι η τυπική προστατευτική ομάδα καρβοξυλίου που χρησιμοποιείται στη σύνθεση πεπτιδίων στερεάς φάσης με βάση το Boc (Boc-SPPS).
Ο 4-(N-[1(4,4-Διμεθυλ-2,6-διοξοκυκλοεξυλιδενο)-3-αιθυλοβουτυλ]αμινο)βενζυλεστέρας (ODmab) είναι ένας καρβοξυλοπροστατευτικός ομάδα που χρησιμοποιείται στη σύνθεση πεπτιδίων στερεάς φάσης με βάση το Fmoc (Fmoc-SPPS). Μπορεί να διασπαστεί και να αποπροστατευτεί χρησιμοποιώντας 2% ένυδρη υδραζίνη σε DMF.
2,4-Ο διμεθοξυβενζυλεστέρας είναι μια ιδιαίτερα ασταθής στα οξέα καρβοξυλική προστατευτική ομάδα που μπορεί να αφαιρεθεί χρησιμοποιώντας 1% TFA σε διχλωρομεθάνιο.
Αιθυλεστέρας, Λόγω των αυστηρών συνθηκών που απαιτούνται για την απομάκρυνση των αιθυλεστέρων, η τροποποίηση των πεπτιδίων με αιθυλεστέρες μπορεί να ενισχύσει τη λιποφιλικότητα και τη σταθερότητά τους.
9-Ο φθορενυλομεθυλεστέρας είναι μια ασταθής στη βάση καρβοξυλική προστατευτική ομάδα που μπορεί να αφαιρεθεί χρησιμοποιώντας πιπεριδίνη σε DMF.
Εξυλεστέρες, Λόγω των αυστηρών συνθηκών που απαιτούνται για την απομάκρυνση των αιθυλεστέρων, η τροποποίηση των πεπτιδίων με αιθυλεστέρες μπορεί να ενισχύσει τη λιποφιλικότητα και τη σταθερότητά τους.
Το L-Οταϋδροϊνδόλη-2-καρβοξυλικό οξύ (Oic) είναι ένα μη πολικό παρεμποδισμένο αμινοξύ. Η εισαγωγή αυτού του σχετικού με την προλίνη αμινοξέος στην πολυπεπτιδική αλληλουχία επηρεάζει έντονα τη διαμόρφωση του πεπτιδίου.
Οι μεθυλεστέρες είναι ημιμόνιμες C-τερματικές προστατευτικές ομάδες στη σύνθεση υγρής φάσης και μπορούν να μετατραπούν σε πεπτιδικά υδραζίδια, πρόδρομες ενώσεις των αντιδραστικών πεπτιδικών αζιδίων. Η σύζευξη αζιδίου παραμένει η πιο δημοφιλής μέθοδος σύζευξης θραυσμάτων στη σύνθεση πεπτιδίων υγρής φάσης.
Ο 3-Methylpent-3-yl ester (OMpe) είναι μια ασταθής σε οξύ καρβοξυλική προστατευτική ομάδα που χρησιμοποιείται συχνά για την προστασία της καρβοξυλικής ομάδας του ασπαρτικού οξέος (Asp) στη σύνθεση πεπτιδίων στερεάς φάσης με βάση Fmoc (Fmoc-SPPS Αυτό το πιο στερικά απαιτητικό ανάλογο τριτ-βουτυλεστέρα αναπτύχθηκε ειδικά για τη μείωση του σχηματισμού ασπαραγιμιδίου που καταλύεται από βάση.
Οι ορθο-νιτροφαινυλεστέρες των Boc- ή Ζ-αμινοξέων είναι προενεργοποιημένα παράγωγα που χρησιμοποιούνται στη σύνθεση πεπτιδικού διαλύματος.
Η ορνιθίνη (Orn) παράγεται από αργινίνη κατά τη διάρκεια του κύκλου της ουρίας και μπορεί επίσης να παρατηρηθεί σε πεπτίδια ως προϊόν αποδόμησης αργινίνης. Ο σχηματισμός ορν μέσω ακυλίωσης του τμήματος γουανιδίνης της αργινίνης είναι μια κοινή παρενέργεια στη σύνθεση πεπτιδίων.
Ο εστέρας υδροξυηλεκτριμιδίου (OSu, συντομογραφία NHS) είναι ένα προενεργοποιημένο παράγωγο αμινοξέος που χρησιμοποιείται συνήθως στη σύνθεση πεπτιδίων, ειδικά στην τροποποίηση πεπτιδίων. Οι εστέρες OSu είναι ασφαλείς, μη στερικοί, συμβατοί με υδατικά συστήματα και εύκολοι στον χειρισμό.
Τριτ-βουτυλεστέρας, μια ασταθής σε οξύ καρβοξυλική προστατευτική ομάδα για αμινοξέα στη σύνθεση πεπτιδίων.
4-αμινοβενζοϊκό οξύ (παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ), Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη σύνθεση συνδετών συζυγούς αντισώματος-φαρμάκου. Για παράδειγμα, το Mal-PEG2-Val-Cit-PABA είναι ένας διασπάσιμος συνδέτης συζυγούς φαρμάκου αντισώματος (ADC).
Το PABC (παρα-αμινοβενζυλοκαρβαμιδικό) είναι μια χημική ένωση που χρησιμοποιείται στη σύνθεση συζυγών αντισώματος-φαρμάκου (ADCs) ως συνδέτης. Διευκολύνει την προσκόλληση φαρμάκων στα αντισώματα με ελεγχόμενο τρόπο, επιτρέποντας τη στοχευμένη χορήγηση φαρμάκων σε θεραπείες καρκίνου και άλλες βιοϊατρικές εφαρμογές. Για παράδειγμα, ο Mc-Val-Cit-PABC-PNP είναι ένας διασπώμενος από καθεψίνη συνδετήρας που χρησιμοποιείται σε συζυγή αντισώματος-φαρμάκου (ADCs).
Το πολυπεπτίδιο που ενεργοποιεί την αδενυλική κυκλάση της υπόφυσης (PACAP) είναι ένα εξαιρετικά διατηρημένο νευροπεπτίδιο που εκφράζεται εμφανώς σε όλο τον εγκέφαλο των θηλαστικών. Ασκεί τα βιολογικά του αποτελέσματα ενισχύοντας τα ενδοκυτταρικά κυκλικά επίπεδα AMP μέσω της αλληλεπίδρασης των υποδοχέων.
Palmitoyl, μια μη πολική ακυλομάδα που εισάγεται στο Ν-άκρο ή στην πλευρά. Η παλμιτοϋλίωση έχει επίσης παρατηρηθεί ως μετα-μεταφραστική τροποποίηση πρωτεϊνών.
Η μεθυλική ρητίνη φαινυλακεταμιδίου είναι μια ρητίνη που έχει σχεδιαστεί ειδικά για τη σύνθεση πεπτιδίων στερεάς φάσης με βάση το Boc (Boc-SPPS). Τα πεπτίδια που συντίθενται σε αυτή τη ρητίνη μπορούν να απελευθερωθούν χρησιμοποιώντας διάσπαση HF.
Στα συζεύγματα αντισώματος-φαρμάκου (ADCs), ο συνδέτης συνδέει το αντίσωμα με το κυτταροτοξικό ωφέλιμο φορτίο. Η επιλογή του ωφέλιμου φορτίου είναι κρίσιμη καθώς καθορίζει την αποτελεσματικότητα και την ειδικότητα των ADC στην παροχή θεραπείας στους ιστούς στόχους μέσω ειδικών μηχανισμών απελευθέρωσης.
Το 2,2,4,6,7-πενταμεθυλδιϋδροβενζοφουράνιο-5-σουλφονύλιο (Pbf) είναι η προτιμώμενη γουανιδινο προστατευτική ομάδα που χρησιμοποιείται στη σύνθεση πεπτιδίων στερεάς φάσης με βάση Fmoc (Fmoc-SPPS). Παρουσιάζει ελαφρώς υψηλότερη σταθερότητα σε οξύ σε σύγκριση με το Pmc.
Η πενικιλλαμίνη είναι ένα ανάλογο της L-κυστεΐνης που χαρακτηρίζεται από την υποκατάσταση μιας μεθυλομάδας (-CH3) με ένα καρβοξυλικό οξύ (-COOH).
Αυτοσυναρμολόγηση πεπτιδίου
Πεπτιδική αυτοσυναρμολόγηση είναι όταν τα πεπτίδια διατάσσονται φυσικά σε διατεταγμένες δομές χωρίς εξωτερική παρέμβαση. Αυτή η διαδικασία καθοδηγείται από μη ομοιοπολικές αλληλεπιδράσεις όπως δεσμούς υδρογόνου, υδρόφοβες αλληλεπιδράσεις, ηλεκτροστατικές δυνάμεις και στοίβαξη π-π. Η αυτοσυναρμολόγηση πεπτιδίου μπορεί να οδηγήσει στο σχηματισμό διαφόρων νανοδομών, συμπεριλαμβανομένων ινών, σφαιρών, φύλλων και πηκτωμάτων, που έχουν εφαρμογές στην επιστήμη των υλικών, τη βιοτεχνολογία και την ιατρική.
Το φαινυλακετύλιο (Phenylac ή Phac) είναι μια ακυλομάδα που συνήθως συνδέεται στο Ν-άκρο των πεπτιδίων, που χαρακτηρίζεται από χαμηλότερη πολικότητα σε σύγκριση με το ακετύλιο (Ac). Αποτελεί μόνιμη τροποποίηση των πεπτιδίων.
Η φαινυλογλυκίνη (Phg) είναι ένα παράγωγο αμινοξέος όπου μια ομάδα φαινυλίου υποκαθιστά το άτομο υδρογόνου στο μόριο γλυκίνης
Peptide Histidine Isoleucine (PHI), ένα πεπτίδιο χοίρου που σχετίζεται με το VIP και τη σεκρετίνη.
Πεπτίδιο ιστιδίνη μεθειονίνη (PHM), ένα ανθρώπινο πεπτίδιο που σχετίζεται με το VIP.
Το ισοηλεκτρικό σημείο (pI) ορίζεται ως το επίπεδο του pH στο οποίο η πρωτεΐνη/πεπτίδιο έχει καθαρό φορτίο μηδέν (Smoluch et al., 2016).
Το 2,2,5,7,8-πενταμεθυλοχρωμαν-6-σουλφονύλιο (Pmc) είναι μια προστατευτική ομάδα γουανιδινυλίου που χρησιμοποιείται συνήθως στη σύνθεση πεπτιδίων στερεάς φάσης με βάση το Fmoc (Fmoc-SPPS). Σημειώνεται ότι είναι ελαφρώς λιγότερο ασταθές σε οξύ σε σύγκριση με το Pbf.
Η ρ-νιτροανιλίνη, ένα χρωμοφόρο, είναι τυπικά συζευγμένη στο καρβοξυτελικό άκρο των υποστρωμάτων καρβοξυπεπτιδάσης. Η απορρόφηση της απελευθερωμένης π-νιτροανιλίνης μετριέται συνήθως σε μήκη κύματος περίπου 405 ή 410 nm.
Η L-προπαργυλγλυκίνη (Pra) παράγεται από μικροοργανισμούς. Αυτό το αμινοξύ, που χαρακτηρίζεται από τη δομή τριπλού δεσμού του, θεωρείται ιδιαίτερα ως θεμελιώδης μονάδα για τη σύνθεση πεπτιδίων ικανών να εμπλέκονται σε αντιδράσεις «χημείας κλικ», προσελκύοντας σημαντική προσοχή στο πεδίο.
Η παραθυρεοειδική ορμόνη (PTH) είναι μια πεπτιδική ορμόνη που απελευθερώνεται από τους παραθυρεοειδείς αδένες, ζωτικής σημασίας για τη διατήρηση της ομοιόστασης του ασβεστίου και του φωσφόρου στο εξωκυττάριο υγρό.
Οι μετα-μεταφραστικές τροποποιήσεις (PTMs) πρωτεϊνών προσθέτουν λειτουργικές ομάδες ή πρωτεΐνες, κόβουν ρυθμιστικές υπομονάδες ή διασπούν ολόκληρες πρωτεΐνες. Αυτές οι αλλαγές, όπως η φωσφορυλίωση, η γλυκοζυλίωση, η μεθυλίωση, η ακετυλίωση, η λιπιδίωση, η ουβικιτινίωση, η νιτροζυλίωση και η πρωτεόλυση, επηρεάζουν τον τρόπο με τον οποίο τα κύτταρα λειτουργούν κανονικά και κατά τη διάρκεια της νόσου. Η κατανόηση των PTMs είναι ζωτικής σημασίας για τη βασική έρευνα και την εύρεση νέων θεραπειών.
πυρογλουταμικό οξύ, επίσης γνωστό με συντομογραφίες όπως Pgl, Glp, pGlu ή
Το φαινυλαζοβενζυλομεθοξυκαρβονύλιο είναι μια χρωμοφόρος Ν-προστατευτική ομάδα που χρησιμοποιείται στη σύνθεση πεπτιδίων, που μπορεί να διασπαστεί με καταλυτική υδρογόνωση ή ισχυρό οξύ. Παρουσιάζει μέγιστα μήκη κύματος απορρόφησης στα 229 nm, 320 nm και 441 nm.
Ένα ζεύγος σβέσης αποτελείται από ένα φθορίζον μόριο (φθοροφόρο) και ένα μόριο σβέσης που χρησιμοποιείται σε έρευνες και προσδιορισμούς που βασίζονται σε φθορισμό. Το σβήσιμο απορροφά το φως που εκπέμπεται από το φθοροφόρο, μειώνοντας τον φθορισμό του. Όταν το φθοροφόρο και το σβήσιμο διαχωρίζονται, όπως μέσω μιας βιοχημικής αντίδρασης, το σήμα φθορισμού αυξάνεται. Αυτό επιτρέπει στους ερευνητές να μετρούν τις αλλαγές και τις αλληλεπιδράσεις σε πραγματικό χρόνο. Αυτή η τεχνική χρησιμοποιείται συνήθως σε εφαρμογές όπως σε πραγματικό χρόνο PCR, μοριακούς ανιχνευτές και προσδιορισμούς FRET (Förster Resonance Energy Transfer).
Το φθόριο-18 είναι ένας ραδιοσυνδέτης που χρησιμοποιείται συνήθως στην απεικόνιση PET για την αξιολόγηση του μεταβολισμού της γλυκόζης στους ιστούς και χρησιμοποιείται συνήθως στη διάγνωση καρκίνου και στην απεικόνιση του εγκεφάλου.
Τυχαία βιβλιοθήκη πεπτιδίων
Μια τυχαία βιβλιοθήκη πεπτιδίων είναι μια συλλογή πολλών σύντομων πεπτιδικών αλληλουχιών που δημιουργούνται τυχαία. Κάθε πεπτίδιο στη βιβλιοθήκη έχει έναν συγκεκριμένο αριθμό αμινοξέων με τυχαία καθορισμένες αλληλουχίες, δημιουργώντας ένα ποικίλο φάσμα πεπτιδικών μορίων. Οι ερευνητές χρησιμοποιούν αυτές τις βιβλιοθήκες για να ελέγξουν για πεπτίδια με συγκεκριμένες ιδιότητες, βιολογικές δραστηριότητες ή αλληλεπιδράσεις με μόρια στόχους. Είναι ιδιαίτερα χρήσιμα στην ανακάλυψη φαρμάκων, την ανοσολογία και τις μελέτες αλληλεπιδράσεων πρωτεΐνης-πρωτεΐνης, βοηθώντας στον εντοπισμό νέων θεραπευτικών μεθόδων και στην κατανόηση πολύπλοκων βιολογικών διεργασιών.
Ένα υπόλειμμα είναι ένα μεμονωμένο αμινοξύ μέσα σε ένα πεπτίδιο ή πρωτεΐνη. Καθώς τα αμινοξέα ενώνονται μεταξύ τους μέσω πεπτιδικών δεσμών για να σχηματίσουν αυτές τις αλυσίδες, κάθε μονάδα αμινοξέος ονομάζεται υπόλειμμα. Αυτός ο όρος χρησιμοποιείται επειδή κατά το σχηματισμό του πεπτιδικού δεσμού, κάθε αμινοξύ χάνει ένα μόριο νερού (Η2Ο), αφήνοντας πίσω αυτό που αναφέρεται ως υπόλειμμα.
Η ρητίνη είναι ένα αδιάλυτο πολυμερές που χρησιμοποιείται στη σύνθεση πεπτιδίων στερεάς φάσης (SPPS) ως στερεό υπόστρωμα για τη συνεχή προσθήκη αμινοξέων. Τα σφαιρίδια ρητίνης παρέχουν μια σταθερή και αδρανή επιφάνεια στην οποία συνδέονται ομοιοπολικά τα αρχικά αμινοξέα, επιτρέποντας στην πεπτιδική αλυσίδα να δομηθεί κατάλοιπο.
Η ροδαμίνη Β είναι μια λαμπερή ροζ έως κόκκινη βαφή με μήκος κύματος διέγερσης συνήθως γύρω στα 540-570 nm και εύρος εκπεμπόμενου φωτός 560-580 nm. Συνήθως συζευγνύεται με την πεπτιδική αλληλουχία μέσω της Ν-τερματικής αμινομάδας του πεπτιδίου
Υγρός χρωματογράφος αντίστροφης φάσης υψηλής απόδοσης.
Τα φάρμακα Σχέσης Δομής-Δραστηριότητας (SAR) αναπτύσσονται μελετώντας τη σχέση μεταξύ της χημικής δομής ενός φαρμάκου και της βιολογικής του δραστηριότητας.
Σαρκοσίνη, το απλούστερο Ν-αλκυλιωμένο αμινοξύ.
Συμμετρική διμεθυλαργινίνη (SDMA, Arg(Me)2), Fmoc-Arg(Me)2-ΟΗ (συμμετρική) μπορεί να χρησιμοποιηθεί απευθείας για τη σύνθεση πεπτιδίων που περιέχουν συμμετρική διμεθυλαργινίνη.
Η σύνθεση πεπτιδίων στερεάς φάσης (SPPS) είναι μια μέθοδος για τη χημική σύνθεση πεπτιδίων, όπου τα πεπτίδια συναρμολογούνται σταδιακά σε στερεό υπόστρωμα ή ρητίνη προσθέτοντας διαδοχικά προστατευμένα αμινοξέα. Το SPPS περιλαμβάνει δύο στρατηγικές: Fmoc-SPPS και Boc-SPPS, οι οποίες διαφέρουν στην επιλογή των προστατευτικών ομάδων Ν-αμινο ομάδων (Fmoc ή Boc) και των προστατευτικών ομάδων πλευρικής αλυσίδας. Ο τύπος της Ν-αμινο προστατευτικής ομάδας που επιλέγεται υπαγορεύει τη στρατηγική προστασίας της πλευρικής αλυσίδας και τις συνθήκες για την τελική διάσπαση του πεπτιδίου από τη ρητίνη.
Η στατίνη, με συντομογραφία Sta, είναι ένα μη πρωτεϊνικό αμινοξύ που χρησιμοποιείται συχνά στο σχεδιασμό πεπτιδικών μιμητικών, ειδικά στη σύνθεση αναστολέων πρωτεάσης.
Το Tert-Butylthio (StBu) είναι μια ομάδα προστασίας S που διασπάται με αναγωγή φωσφίνης και είναι συμβατή με το Boc-SPPS.
Το σουκκινύλιο είναι μια πολική Ν-τερματική τροποποίηση που αντιστοιχεί σε απαμινωμένο ασπαρτικό και τυπικά ενσωματώνεται σε υποστρώματα καρβοξυπεπτιδάσης.
Το TAMRA, που επίσης συντομεύεται ως TMR, είναι ένα φθοροφόρο που μπορεί να συνδεθεί με μια αμινομάδα. Συχνά χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με FAM για υποστρώματα FRET. Το TAMRA έχει μήκος κύματος διέγερσης 485 nm και μήκος κύματος εκπομπής 535 nm.
Το τριτ-βουτύλιο είναι μια ασταθής σε οξύ προστατευτική ομάδα που χρησιμοποιείται συνήθως για αλκοόλες και φαινόλες, οι οποίες μπορούν να διασπαστούν χρησιμοποιώντας τριφθοροξικό οξύ (TFA).
Το φωσφορικό τριαιθυλαμμώνιο είναι ένα ρυθμιστικό διάλυμα που χρησιμοποιείται σε κινητές φάσεις HPLC ανάστροφης φάσης.
Το τριφθοροξικό οξύ (TFA) χρησιμοποιήθηκε για την πεπτιδική διάσπαση από τη ρητίνη στο Fmoc-SPPS και για την απομάκρυνση των προστατευτικών ομάδων που προέρχονται από tBu.
Το τριφθορομεθανοσουλφονικό οξύ (TFMSA) είναι ισχυρότερο οξύ από το TFA. Το TFMSA μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως ασφαλέστερη εναλλακτική λύση έναντι της υψηλής τοξικότητας HF για το τελικό στάδιο διάσπασης της στρατηγικής Boc-SPPS.
Η L-tert-λευκίνη (Tle) είναι ένα μη πολικό αμινοξύ με στερικά απαιτητικές πλευρικές αλυσίδες που αποσταθεροποιεί τις έλικες.
2,4,6-Το τριμεθοξυβενζύλιο είναι μια ασταθής σε οξύ προστατευτική ομάδα Asn και Gln αμιδίου που χρησιμοποιείται στο Fmoc-SPPS.
Το Tosyl χρησιμοποιείται ως προστατευτική ομάδα για τη γουανιδίνη και την ιμιδαζόλη στο Boc-SPPS και μπορεί να αφαιρεθεί με Na/NH3
Το τριτύλιο (Trt) είναι μια ασταθής σε οξύ προστατευτική ομάδα που χρησιμοποιείται για τα υπολείμματα Asn, Cys, Gln και His στο Fmoc-SPPS. Μπορεί να αφαιρεθεί επιλεκτικά χρησιμοποιώντας τριφθοροξικό οξύ (TFA).
Λευκή λυοφιλοποιημένη σκόνη
Τα καθαρά πεπτίδια υπάρχουν τυπικά σε κατάσταση λευκής σκόνης μετά από ξήρανση με κατάψυξη.
Το αγγειοδραστικό εντερικό πεπτίδιο (VIP) είναι ένα πεπτίδιο 28-αμινοξέος που ανήκει στην υπεροικογένεια των πεπτιδίων γλυκαγόνης-γκρελίνης-σεκετίνης.
9-Το ξανθυδρύλιο (Xan) είναι μια ασταθής σε οξύ αμιδική προστατευτική ομάδα που χρησιμοποιείται για υπολείμματα Asn και Gln στο Boc-SPPS. Το Xan μπορεί να αφαιρεθεί επιλεκτικά χρησιμοποιώντας TFA.
Κίτρινη λυοφιλοποιημένη σκόνη
Όταν το πεπτίδιο είναι επισημασμένο με FAM φλουορεσκεΐνη, η λυοφιλοποιημένη σκόνη τυπικά παρουσιάζει κίτρινη εμφάνιση.
Το Ζ-βενζυλοξυκαρβονύλιο, με συντομογραφία Ζ ή Cbz, χρησιμοποιείται ως αμινοπροστατευτική ομάδα στη σύνθεση πεπτιδίων. Μπορεί να αφαιρεθεί χρησιμοποιώντας υδρογονόλυση ή ισχυρά οξέα ως καθαρό HF ή HBr/οξικό οξύ.